Furosemida

Lasix pastillas de 40 mg

Compuesto

Ingrediente activo: Furosemida;

1 tableta contiene furosemida 40 mg

Excipientes: lactosa, almidón de maíz, almidón de maíz, talco, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

Forma de dosificación de Furosemida

Pastillas

Propiedades físicas y químicas básicas: comprimidos redondos de color blanco con el código de letra «DLI» impreso encima y debajo de la línea de distribución en un lado.

Grupo farmacoterapéutico de Lasix

Diuréticos de gran actividad. Medicamentos de sulfa. Código ATX C03C A01.

Farmacodinámica de Furosemida

La furosemida es un diurético de asa de acción rápida, lo que resulta en un efecto diurético relativamente fuerte y de corta duración. La furosemida bloquea el cotransportador Na + K + 2CI ubicado en las membranas basales de las células del segmento grueso del asa ascendente de Henle: la eficacia de la acción salurética de la furosemida depende, por tanto, de si el fármaco penetra en los túbulos de la luz por un mecanismo de transporte de aniones. El efecto diurético resulta de la reabsorción de cloruro de sodio en este segmento del asa de Henle. Como resultado, la excreción fraccionada de sodio puede alcanzar el 35% de la tasa de filtración glomerular de sodio. Los efectos secundarios del aumento de la excreción de sodio son el aumento de la excreción urinaria (debido al agua unida osmóticamente) y el aumento de la secreción de potasio en los túbulos distales. La excreción de iones de calcio y magnesio también aumenta.

La furosemida provoca una estimulación dependiente de la dosis de renina-angiotensina-aldosterona. En la insuficiencia cardíaca, la furosemida conduce a una disminución aguda de la sobrecarga cardíaca (al estrechar los vasos venosos capacitivos). Este efecto vascular temprano está mediado por prostaglandinas y sugiere una función renal adecuada con activación de renina-angiotensina y síntesis de prostaglandinas intacta. Además, debido a su efecto natriurético inherente, la furosemida reduce la reactividad vascular a las catecolaminas, que se incrementa en pacientes con hipertensión arterial.

La eficacia antihipertensiva de la furosemida se atribuye al aumento de la excreción de sodio, la disminución del volumen sanguíneo y la disminución de la respuesta del músculo liso vascular a la estimulación con vasoconstrictores o vasoconstrictores.

El comienzo del efecto diurético se observa dentro de la 1:00 después de tomar el medicamento.

Se observó un aumento dependiente de la dosis de la diuresis y la natriuresis en pacientes sanos tratados con furosemida a una dosis de 10-100 mg. La duración de la acción en personas sanas es de aproximadamente 3-6 horas después de tomar 40 mg de furosemida.

El efecto de la furosemida se reduce si se subestima la secreción tubular o la interacción del fármaco con la albúmina dentro de los túbulos.

Farmacocinética de Lasix

La furosemida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El tiempo máximo de absorción es de 1 a 1,5 horas. La absorción del fármaco es indicativa de una variabilidad individual significativa.

La biodisponibilidad de furosemida en voluntarios sanos es de aproximadamente 50-70% para tabletas. En los pacientes, la biodisponibilidad del medicamento está influenciada por varios factores, incluidas las enfermedades existentes, la biodisponibilidad puede reducirse hasta en un 30% (por ejemplo, con síndrome nefrótico).

Posible efecto de comer concomitantemente con furosemida sobre la absorción de furosemida.

El volumen de distribución de furosemida es de 0,1 a 0,2 litros por 1 kg de peso corporal. El volumen de distribución puede ser mayor dependiendo de la enfermedad.

La furosemida (más del 98 %) forma compuestos fuertes con las proteínas plasmáticas, especialmente con la albúmina.

La furosemida se elimina principalmente como fármaco inalterado por secreción en el túbulo proximal.

El metabolito de la furosemida, el glucurónido, constituye el 10-20% de las sustancias contenidas en la orina. La dosis residual se excreta en las heces, probablemente por secreción biliar.

La furosemida pasa a la leche materna; penetra la barrera placentaria y entra lentamente en el feto. La furosemida se determina en el feto o en los recién nacidos en las mismas concentraciones que en la madre del niño.

Enfermedad del riñon

En la insuficiencia renal, la excreción de furosemida es lenta y la vida media prolongada; la vida media de eliminación terminal puede durar hasta 24 horas en pacientes con insuficiencia renal grave.

En el síndrome nefrótico, las concentraciones reducidas de proteínas plasmáticas conducen a un aumento en la concentración de furosemida no unida (libre). Por otro lado, la eficacia de la furosemida en estos pacientes se reduce debido a la unión de albúmina intratubular y la secreción tubular reducida.

La furosemida responde mal a la diálisis en pacientes sometidos a hemodiálisis, diálisis peritoneal y diálisis peritoneal crónica en forma ambulatoria.

Insuficiencia hepática

En la insuficiencia hepática, la vida media de la furosemida aumenta entre un 30 y un 90 %, principalmente debido a un mayor volumen de distribución. También hay que señalar que en este grupo de pacientes existe una gran variedad de todos los parámetros farmacocinéticos.

Insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión severa, pacientes de edad avanzada

La retirada de furosemida se retrasa debido a la reducción de la función renal en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial grave y en pacientes de edad avanzada.

Bebés prematuros y a término

Dependiendo del nivel de formación de los riñones, la excreción de furosemida puede retrasarse. El metabolismo del fármaco también se reduce si la capacidad de glucuronidación se ve afectada en los lactantes. La vida media de eliminación terminal dura menos de 12:00 en fetos de 33 semanas de edad después de la fertilización del óvulo. En lactantes mayores de 2 meses, el aclaramiento final es el mismo que en pacientes adultos.

Indicaciones para usar Lasix

• Edema en insuficiencia cardiaca congestiva crónica (si es necesario tratamiento con diuréticos).
• Edema en insuficiencia renal crónica.
• Insuficiencia renal aguda, incluso en mujeres embarazadas o durante el parto.
• Edema en síndrome nefrótico (si es necesario tratamiento con diuréticos).
• Edema en enfermedades hepáticas (si es necesario, para complementar el tratamiento con antagonistas de la aldosterona).
• Hipertensión arterial.

Contraindicaciones de Furosemida

1. Sensibilidad a la furosemida u otros componentes que componen el medicamento. Los pacientes alérgicos a las sulfonamidas (p. ej., antibióticos de sulfonamida o sulfonilureas) pueden tener sensibilidad cruzada a la furosemida.
2. Pacientes con hipovolemia o deshidratación.
3. Pacientes con insuficiencia renal en forma de anuria que no tienen respuesta terapéutica a la furosemida
4. Pacientes con insuficiencia renal por intoxicación con fármacos nefrotóxicos o hepatotóxicos.
5. Pacientes con hipopotasemia severa.
6. Pacientes con hiponatremia severa.
7. Lactancia.
8. El embarazo.

Interacción con otros medicamentos 

Combinaciones no recomendadas

En algunos casos, el uso de furosemida dentro de las 24 horas posteriores al hidrato de cloral puede causar sofocos, aumento de la sudoración, agitación, náuseas, aumento de la presión arterial y taquicardia. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de furosemida e hidrato de cloral.

La furosemida puede aumentar la ototoxicidad de los aminoglucósidos y otros fármacos ototóxicos. Esto puede causar daños que son irreversibles, estos medicamentos no deben usarse concomitantemente con furosemida.

Combinaciones que requieren acción

En caso de uso simultáneo de cisplatino y furosemida, existe riesgo de efectos ototóxicos. Además, la nefrotoxicidad del cisplatino puede exacerbarse si la furosemida no se administra en dosis bajas (p. ej., 40 mg a pacientes con función renal normal) y con balance de líquidos positivo cuando se usa para lograr el efecto de diuresis forzada durante el tratamiento con cisplatino.

La ingestión de furosemida y sucralfato no debe tomarse con menos de 2 horas de diferencia, ya que el sucralfato reduce la absorción de furosemida en el intestino, es decir, reduce su efecto.

La furosemida reduce la excreción de sales de litio y puede conducir a un aumento en los niveles séricos de litio, lo que resulta en un mayor riesgo de toxicidad por litio, incluido un mayor riesgo de efectos cardiotóxicos y neurotóxicos del litio. Por lo tanto, se recomienda un control cuidadoso de los niveles de litio en pacientes que reciben esta terapia combinada.

Los pacientes que reciben diuréticos pueden sufrir hipotensión grave y deterioro de la función renal, incluidos casos de insuficiencia renal, especialmente cuando usan por primera vez un inhibidor de la ECA (IECA) o un antagonista del receptor de la angiotensina II, o cuando usan estos medicamentos por primera vez en una dosis mayor. Se debe decidir si se debe suspender temporalmente la furosemida, o al menos se debe reducir la dosis de furosemida 3 días antes del tratamiento, o si se debe aumentar la dosis de un inhibidor de la ECA o antagonista del receptor de la angiotensina II.

Risperidona: se debe tener precaución y sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios antes de considerar la terapia combinada o la coadministración con furosemida u otros diuréticos potentes.

Levotiroxina: dosis altas de furosemida pueden suprimir la unión de las hormonas tiroideas a la proteína transportadora y, por lo tanto, conducir primero a un aumento temporal en los niveles de las fracciones de hormonas tiroideas libres, seguido de una disminución absoluta en los niveles de las fracciones de hormonas tiroideas totales.

Los niveles de hormonas tiroideas deben ser monitoreados.

Combinaciones a tener en cuenta

El uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el ácido acetilsalicílico, puede reducir el efecto de la furosemida. En pacientes deshidratados o hipovolémicos, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden provocar insuficiencia renal aguda. Bajo la influencia de la furosemida, la toxicidad del salicilato puede aumentar.

Puede producirse una disminución de la eficacia de la furosemida tras el uso concomitante de fenitoína.

El uso de corticosteroides, carbenoxolona, ​​altas dosis de raíz de regaliz y el uso prolongado de laxantes pueden aumentar el riesgo de hipopotasemia.

Ciertos trastornos electrolíticos (como la hipopotasemia, la hipomagnesemia) pueden aumentar la toxicidad de ciertos otros fármacos (p. ej., preparaciones digitálicas y fármacos que provocan el síndrome de QT largo).

Si se usan simultáneamente con furosemida medicamentos antihipertensivos, diuréticos u otros medicamentos que tienen la propiedad de disminuir la presión arterial, se debe esperar una disminución aún mayor de la presión arterial.

El probenecid, el metotrexato y otros fármacos que, como la furosemida, están sujetos a una importante secreción tubular renal, pueden reducir la eficacia de la furosemida. Por el contrario, la furosemida puede disminuir la excreción renal de estos fármacos. El tratamiento con dosis altas (en particular, tanto de furosemida como de otros fármacos) puede provocar un aumento de sus niveles en el suero sanguíneo y un aumento del riesgo de efectos secundarios provocados por la furosemida o el uso de terapia concomitante.

La eficacia de los medicamentos antidiabéticos y simpaticomiméticos que tienen la propiedad de aumentar la presión arterial (p. ej., epinefrina, norepinefrina) puede disminuir. El efecto de los relajantes musculares tipo curare o el teflón puede potenciarse.

Es posible aumentar los efectos nocivos de los fármacos nefrotóxicos sobre los riñones.

Se puede desarrollar insuficiencia renal en pacientes que reciben terapia con furosemida y altas dosis de ciertas cefalosporinas.

El uso concomitante de ciclosporina A y furosemida se asocia con un mayor riesgo de artritis gotosa secundaria a hiperuricemia inducida por furosemida y deterioro de la excreción renal de urato inducida por ciclosporina.

En pacientes con alto riesgo de nefropatía debido a la terapia con radiocontraste, se observó una mayor incidencia de empeoramiento de la función renal después de recibir agentes de radiocontraste en el tratamiento con furosemida en comparación con los pacientes de alto riesgo que recibieron solo hidratación intravenosa antes de la administración de agentes de radiocontraste.

Características de la aplicación de Furosemida

Durante el tratamiento con Lasix, se debe asegurar un flujo constante de orina. Los pacientes con obstrucción parcial del flujo de orina requieren una atención especial, especialmente en las etapas iniciales del tratamiento.

El tratamiento con Lasix requiere supervisión médica periódica.

Se necesita un seguimiento especialmente cuidadoso:

• pacientes con hipotensión arterial;
• pacientes que corren un riesgo particular debido a una disminución significativa de la presión
• arterial, por ejemplo, pacientes con estenosis grave de las arterias coronarias o de los vasos
• sanguíneos que alimentan el cerebro
• pacientes con forma latente o grave de diabetes mellitus
• pacientes con gota;
• pacientes con síndrome hepatorrenal, es decir, con insuficiencia renal funcional, se asocia con enfermedad hepática grave
• pacientes con hipoproteinemia, por ejemplo, que está asociada con el síndrome nefrótico (el efecto de la furosemida puede debilitarse simultáneamente con la potenciación de la ototoxicidad). Se requiere una titulación cuidadosa de la dosis
• bebés prematuros (posible desarrollo de nefrocalcinosis/nefrolitiasis), es necesario monitorear la función renal y realizar una ecografía renal.

Por lo general, se recomienda un control regular del sodio, el potasio y la creatinina sérica durante el tratamiento con furosemida. Se requiere un control especialmente cuidadoso en pacientes con alto riesgo de desarrollar desequilibrios electrolíticos o en caso de pérdida adicional significativa de líquidos (por ejemplo, como resultado de vómitos, diarrea o sudoración intensa). Debe corregirse la hipovolemia o deshidratación del cuerpo, así como cualquier alteración significativa en el equilibrio electrolítico y ácido-base. Esto puede requerir una interrupción temporal de la terapia con furosemida.

El desarrollo del desequilibrio electrolítico está influenciado por factores tales como enfermedades existentes (por ejemplo, cirrosis hepática, insuficiencia cardíaca), el uso simultáneo de medicamentos y nutrición. Por ejemplo, como resultado de vómitos o diarrea, puede haber una falta de potasio.

Cuando se usa Lasix, se recomienda recomendar al paciente alimentos ricos en potasio (papas al horno, plátanos, tomates, espinacas, frutas secas). Debe recordarse que al usar el medicamento Lasix, puede ser necesario compensar la deficiencia de potasio con medicamentos.

Uso simultáneo con risperidona

En ensayos controlados con placebo de risperidona en pacientes de edad avanzada con demencia, se observó una mayor mortalidad en pacientes tratados con furosemida más risperidona en comparación con pacientes tratados con risperidona o furosemida sola.

Se debe tener precaución y sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios antes de decidir el uso de tal combinación de tratamiento simultáneo con otros diuréticos potentes. Se debe evitar la deshidratación.

El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa no deben usar este medicamento.

Al usar el medicamento, existe la posibilidad de exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con mecanismos.
Algunos efectos secundarios (por ejemplo, una disminución significativa inesperada de la presión arterial) pueden afectar la capacidad de concentración del paciente y la velocidad de su reacción, por lo que debe mantenerse durante el período de tratamiento de conducción de vehículos o trabajando con otros mecanismos.

Uso durante el embarazo o la lactancia

La furosemida atraviesa la barrera placentaria. No debe administrarse durante el embarazo.

La furosemida pasa a la leche materna y puede suprimir la lactancia. Las mujeres deben dejar de amamantar durante el tratamiento con furosemida.

Dosificación y administración de Lasix

El régimen de dosificación lo establece el médico individualmente, según la gravedad de los trastornos del equilibrio de agua y electrolitos, la magnitud de la filtración glomerular y la gravedad de la condición del paciente. En el proceso de uso del medicamento, se deben ajustar los indicadores del equilibrio de agua y electrolitos, teniendo en cuenta la diuresis y la dinámica del estado general del paciente. El medicamento debe tomarse con el estómago vacío.

Para adultos, la dosis diaria máxima recomendada de furosemida es de 1500 mg.

Recomendaciones de dosis especiales

La dosificación para adultos generalmente se basa en la aplicación de las siguientes recomendaciones.

Edema en la insuficiencia cardíaca congestiva crónica

La dosis inicial recomendada del medicamento para administración oral es de 20-50 mg por día. Si es necesario, se puede ajustar la dosis en función de la respuesta terapéutica del paciente. Se recomienda tomar una dosis diaria dividida en 2 o 3 tomas.

Edema en insuficiencia renal crónica

El efecto natriurético de la furosemida depende de una serie de factores, incluida la gravedad de la insuficiencia renal y el equilibrio de sodio. Por lo tanto, no es posible predecir con precisión la eficacia de una dosis. Para pacientes con insuficiencia renal crónica, la dosis debe ajustarse cuidadosamente para asegurar una pérdida inicial gradual de líquidos. Para pacientes adultos, esto significa que el uso de tal dosis conduce a una disminución diaria del peso corporal de aproximadamente 2 kg (alrededor de 280 mmol Na +).

La dosis diaria recomendada para administración oral es de 40-80 mg. Si es necesario, se puede ajustar la dosis en función de la respuesta terapéutica del paciente. La dosis diaria puede administrarse una vez o dividirse en 2 tomas. Para pacientes en hemodiálisis, la dosis oral diaria total es de 250-1500 mg.

En la insuficiencia renal aguda, antes de empezar a tomar furosemida, se debe compensar la hipovolemia, la hipotensión arterial y un importante desequilibrio hidroelectrolítico y ácido-base

Se recomienda cambiar de la administración intravenosa a la oral lo antes posible.

Edema en el síndrome nefrótico

La dosis inicial recomendada para la administración oral es de 40-80 mg por día. Si es necesario, se puede ajustar la dosis en función de la respuesta terapéutica del paciente. La dosis diaria puede administrarse una sola vez o dividirse en varias tomas.

Edema en enfermedades hepáticas

La furosemida debe prescribirse como complemento de la terapia con antagonistas de la aldosterona en los casos en que el uso de antagonistas de la aldosterona solos sea insuficiente. Para prevenir complicaciones tales como hipotensión ortostática o alteraciones electrolíticas y acidobásicas, la dosis debe titularse cuidadosamente para asegurar una pérdida inicial gradual de líquidos. Para pacientes adultos, esto significa que el uso de tal dosis conduce a una disminución diaria del peso corporal de aproximadamente 0,5 kg.

La dosis oral diaria recomendada es de 20-80 mg. Si es necesario, se puede ajustar la dosis en función de la respuesta terapéutica del paciente. La dosis diaria puede administrarse una sola vez o dividirse en varias tomas. Si la introducción es absolutamente necesaria, la dosis única inicial es de 20-40 mg.

Niños

El medicamento en esta forma de dosificación se prescribe para niños que pesan más de 10 kg.

Para los niños, la dosis oral recomendada de furosemida es de 2 mg/kg de peso corporal, pero la dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg.

Para los niños que no pueden tomar una forma de dosificación oral, como los bebés prematuros y los recién nacidos, se debe considerar el uso de una forma parenteral.

Sobredosis de Furosemida

Síntomas: El cuadro clínico de sobredosis aguda o crónica depende principalmente del grado y las consecuencias de la pérdida de electrolitos y líquidos e incluye signos como hipovolemia, deshidratación, hemoconcentración, arritmias cardíacas (incluyendo bloqueo AV y fibrilación ventricular). Los síntomas de estos trastornos incluyen hipotensión severa (que progresa a shock), insuficiencia renal aguda, trombosis, delirio, parálisis periférica, apatía y confusión.

Tratamiento: No existen antídotos específicos para la furosemida. La terapia es sintomática.

Reacciones adversas

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se basa en referencias bibliográficas a datos de estudios en los que se utilizó furosemida en un total de 1387 pacientes a cualquier dosis para cualquier indicación. Si la misma reacción adversa se asignó a diferentes categorías de frecuencia en diferentes fuentes, se eligió la categoría de frecuencia más alta. Siempre que fue posible, se utilizaron los siguientes criterios del CIOMS para agrupar las reacciones adversas por frecuencia: muy frecuentes (≥ 10 %); a menudo (de ≥ 1% a <10%); con poca frecuencia (de ≥ 0,1% a <1%); raramente (de ≥ 0,01 % a <0,1 %); muy raramente (<0,01%); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos metabólicos y nutricionales

Muy a menudo: desequilibrio electrolítico (incluso sintomático), deshidratación e hipovolemia, especialmente en pacientes de edad avanzada, aumento de la creatinina en sangre, aumento de los triglicéridos en sangre.

A menudo, hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia, aumento del colesterol en sangre, aumento del ácido úrico en sangre, ataques de gota.

Tolerancia a la glucosa alterada con poca frecuencia. El curso de la diabetes mellitus puede pasar de una forma latente a una pronunciada.

Se desconoce la frecuencia: hipocalcemia, hipomagnesemia, aumento de los niveles de urea en sangre, alcalosis metabólica, síndrome de pseudo-Bartter en el contexto del uso incorrecto y / o prolongado de furosemida.

Desde el costado de los barcos

Muy a menudo (cuando se usa como infusión): hipotensión arterial, incluida la hipotensión arterial ortostática.

Raramente vasculitis.

Frecuencia desconocida: trombosis.

Del lado de los riñones y el tracto urinario.

A menudo, un aumento en el volumen de orina.

Raramente nefritis túbulo-intersticial.

Frecuencia desconocida:

• aumento de sodio urinario, aumento de cloruro urinario, retención urinaria (en pacientes con obstrucción urinaria parcial)
• nefrocalcinosis/nefrolitiasis en bebés prematuros;
  insuficiencia renal.

Del tracto gastrointestinal

Con poca frecuencia náuseas.

Rara vez vómitos, diarrea.

Muy raras: pancreatitis aguda.

sistema hepatobiliar

Muy raramente colestasis, niveles elevados de transaminasas.

De los órganos de la audición y el equilibrio.

Con poca frecuencia, alteración de la audición, que suele ser transitoria, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, hipoproteinemia (por ejemplo, en el síndrome nefrótico) y/o en el caso de una administración demasiado rápida de furosemida. Se han notificado casos de sordera, a veces irreversible, tras la ingestión o administración oral de furosemida.

Rara vez tinnitus.

De la piel y tejido subcutáneo

Poco frecuentes: prurito, urticaria, exantema, dermatitis ampollosa, eritema multiforme, penfigoide, dermatitis exfoliativa, púrpura, reacción de fotosensibilidad.

Frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pustulosis exantemática aguda generalizada (PEGA) y síndrome de DRESS (erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos).

Del lado del sistema inmunológico

Rara vez reacciones anafilácticas o anafilactoides graves (en particular, acompañadas de shock).

Frecuencia desconocida: exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico.

Del lado del sistema nervioso.

Rara vez parestesia.

A menudo encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepatocelular.

Del sistema sanguíneo y linfático.

A menudo hemoconcentración.

Con poca frecuencia trombocitopenia.

Rara vez leucopenia, eosinofilia.

Muy raramente agranulocitosis, anemia aplásica o anemia hemolítica.

Del lado del sistema musculoesquelético y tejido conectivo.

Se desconoce la frecuencia: se han notificado casos de rabdomiolisis, a menudo en el contexto de una hipopotasemia grave (consulte la sección «Contraindicaciones»).

Trastornos congénitos y hereditarios/genéticos

Frecuencia no conocida: mayor riesgo de conducto arterioso si se administra furosemida a lactantes prematuros durante las primeras semanas de vida.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección

Raramente: fiebre.

Consumir preferentemente antes del 4 años.

Condiciones de almacenaje

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 30 °C.

Paquete

15 tabletas en una tira, 3 tiras en una caja de cartón.