Ian H. Osterloh
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Resumen
El citrato de sildenafil (UK-92,480, Viagra) es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) y actúa sobre la vía del óxido nítrico (NO) / monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) [1, 2]. UK-92,480 se sintetizó por primera vez en los laboratorios Sandwich de Pfizer Ltd, Reino Unido en 1989, y fue el resultado de un programa de descubrimiento destinado a desarrollar un inhibidor selectivo de la PDE5. Los orígenes del proyecto que finalmente condujo al descubrimiento y desarrollo de Viagra datan de mediados de la década de 1980. En ese momento, los científicos que trabajaban en el Centro Europeo de Investigación Pfizer estaban interesados en posibles nuevos enfoques para el tratamiento de varias enfermedades cardiovasculares.
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Referencias
1. Jeremy JY, Ballard SA, Naylor AM, Miller MAW, Angelini GD (1997) Efectos del sildenafil, un inhibidor de la fosfodiesterasa cGMP de tipo 5, y la papaverina sobre los niveles de GMP cíclico y AMP cíclico en el cuerpo cavernoso de conejo in vitro. Br J Urol 79: 958-963 PubMedCrossRefGoogle Académico
2. Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, Gepi-Attee S, Muirhead GJ, Naylor AM, Osterloh IH, Gingell C (1996) Sildenafil: un inhibidor de fosfodiesterasa específico de GMP cíclico tipo 5 activo por vía oral para el tratamiento de la disfunción eréctil del pene. Int J Impot Res 8: 47-52 PubMed Google Académico
3. Moncada S, Higgs A (1993) La vía L-arginina-óxido nítrico. N Engl J Med 329: 2002-2012 PubMedCrossRefGoogle Académico
4. Hare TM, Colucci WS (1995) Papel del óxido nítrico en la regulación de la función del miocardio. Prog Cardiovasc Dis 38: 155-166CrossRefGoogle Académico
5. Beavo JA (1995) Fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos: implicaciones funcionales de múltiples isoformas. Physiol Rev 75: 725-748 PubMed Google Académico
6. Terrett N, Bell A, Brown D, Ellis P (1996) Sildenafil (Viagra), un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa cGMP de tipo 5 con utilidad para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina. Bioorg Med Chem Lett 6: 1819-1824CrossRefGoogle Académico
7. Ballard SA, Gingell CJ, Tang K, Turner LA, Price ME, Naylor AM (1998) Efectos del sildenafil sobre la relajación del tejido del cuerpo cavernoso humano in vitro y sobre las actividades de las isoenzimas de fosfodiesterasa de nucleótidos cíclicos. J Urol 159: 2164-2171PubMedCrossRefGoogle Académico
8. Lue TF (2000) Disfunción eréctil. N Engl J Med 342: 1802-1813PubMedCrossRefGoogle Académico
9. Jackson G, Benjamin N, Jackson N, Allen MJ (1999) Efectos del citrato de sildenafil en la hemodinámica humana. Soy J Cardiol 83: 13C-20CPubMedCrossRefGoogle Académico
10. Wallis RM, Corbin JD, Francis SH, Ellis P (1999) Distribución tisular de las familias de fosfodiesterasas y los efectos del sildenafil sobre los nucleótidos cíclicos tisulares, la función plaquetaria y las respuestas contráctiles de las trabéculas carneae y los anillos aórticos in vitro. Soy J Cardiol 83: 3C-12CPubMedCrossRefGoogle Académico
11. Muirhead GJ, Rance DJ, Walker DK, Wastall P (2002) Farmacocinética humana comparativa y metabolismo de sildenafil oral e intravenoso de dosis única. Br J Clin Pharmacol 53 (Suppl 1): 13S-20SPubMedCrossRefGoogle Académico
12. Nichols DJ, Muirhead GJ, Harness JA (2002) Farmacocinética del citrato de sildenafil después de dosis orales únicas en sujetos masculinos sanos: biodisponibilidad absoluta, efectos de los alimentos y proporcionalidad de la dosis. Br J Clin Pharmacol 53: 5S-12SPubMedCrossRefGoogle Académico
13. Webb DJ, Freestone S, Allen MJ, Muirhead GJ (1999) Citrato de sildenafil y fármacos para bajar la presión arterial: resultados de estudios de interacción de fármacos con un nitrato orgánico y un antagonista del calcio. Am J Cardiol 83: 21C-28CPubMedCrossRefGoogle Académico
14. Boolell M, Gepi-Attee S, Gingell JC, Allen MJ (1996) Sildenafil, una nueva terapia oral eficaz para la disfunción eréctil masculina. Br J Urol 78: 257-261PubMedCrossRefGoogle Académico
15. Rosen RC, Riley A, Wagner G, Osterloh IH, Kirkpatrick J, Mishra A (1997) El índice internacional de función eréctil (IIEF): una escala multidimensional para la evaluación de la disfunción eréctil. Urología 49: 822-830PubMedCrossRefGoogle Scholar
16. Montorsi F, McDermott TE, Morgan R, Olsson A, Schultz A, Kirkeby HJ, Osterloh IH (1999) Eficacia y seguridad del sildenafil oral de dosis fija en el tratamiento de la disfunción eréctil de diversas etiologías. Urología 53: 1011-1018PubMedCrossRefGoogle Scholar
17. Dinsmore WW, Hodges M, Hargreaves C, Osterloh IH, Smith MD, Rosen RC (1999) Citrato de sildenafil (VIAGRA) en la disfunción eréctil: casi normalización en hombres con disfunción eréctil de amplio espectro en comparación con sujetos de control sanos de la misma edad. Urología 53: 800-805PubMedCrossRefGoogle Scholar
18. Kloner RA, Brown M, Prisant LM, Collins M (2000) Eficacia y seguridad de Viagra (citrato de sildenafil) en pacientes con disfunción eréctil que toman terapia antihipertensiva concomitante. Am J Hypertens 14: 70-73CrossRefGoogle Scholar
19. Conti CR, Pepine CJ, Sweeney M (1999) Eficacia y seguridad del citrato de sildenafil en el tratamiento de la disfunción eréctil en pacientes con cardiopatía isquémica. Soy J Cardiol 83: 29C-34CPubMedCrossRefGoogle Académico
20. Olsson AM, Persson CA (2001) Eficacia y seguridad del citrato de sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres con enfermedad cardiovascular. Int J Clin Pract 55: 171-176 PubMed Google Académico
21. Rendell MS, Rajfer J, Wicker PA, Smith MD, para el Sildenafil Diabetes Study Group (1999) Sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres con diabetes. JAMA 281: 421-426 PubMedCrossRefGoogle Académico
22. Giuliano F, Hultling C, El Masry WS, Smith MD, Osterloh IH, Orr M, Maytom M (1999) Ensayo aleatorizado de sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil en la lesión de la médula espinal.
